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加巴喷丁的药理作用是什么?在体内如何吸收?

  加巴喷丁是一种新的抗癫痫药,它是γ-氨基丁酸(gaba)的衍生物,其药理作用与现有的抗癫痫药不同,最近研究表明加巴喷丁的作用是改变gaba代谢产生的。加巴喷丁在各种动物模型中均显示预防癫痫的作用,另外,在动物痉挛、镇痛和肌萎缩性侧索硬化模型中也显示作用。加巴喷丁对脑组织的新的肽结合点有高度的亲和性,这种位点可能是中枢神经系统痫性活动的发生部位所特有的。它能通过氨基酸转移体通过体内一些屏障,同其它抗惊厥药相比,加巴喷丁具有较小的行为和心血管副作用。

  加巴喷丁服药后2至3小时可达峰浓度,继续服药后1至2天可达稳态血药浓度,300mg剂量加巴喷丁生物利用度为60%。且随剂量增加吸收逐渐减少。不受进食影响。加巴喷丁不与人血浆蛋白和人血清蛋白结合,稳态vd约50l/kg。加巴喷丁静脉给药后其药动学可用二室模型来很好地描述。αt1/2为0.1hr,βt1/2为0.6hr,γt1/2为5.3±0.7hr。在正常志愿者中肾清除率与总清除率相等,约为120~130ml/min,人体内未发现其代谢产物。给予加巴喷丁单剂量25~300mg,其剂量与2小时血药浓度呈线性关系。

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